Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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抗体 (4)
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

By Effects:	拮抗剂 (380)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-103213

JP1302 dihydrochloride	Antagonist	99.62%
JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的 α_2C 肾上腺受体 (α_2C-adrenoceptor) 的拮抗剂，其对人类 α_2C 受体的 K_b 值为 16 nM，K_i 为 28 nM。JP1302 dihydrochloride 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 dihydrochloride 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。

HY-14561A

Idazoxan hydrochloride 盐酸咪唑克生	Antagonist	99.32%
Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α₂-肾上腺素受体拮抗剂，也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样活性分子 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病，L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。

HY-B0192

Alfuzosin 阿夫唑嗪	Antagonist	99.96%
Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的，具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉，有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。

HY-101336

RS 17053 hydrochloride	Antagonist	99.70%
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1_A 肾上腺素受体 (α1_A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂，其在细胞膜中测得的 pK_i 值为 9.1，功能分析的 pA₂ 值为 9.8。

HY-A0066A

Tolazoline hydrochloride 盐酸妥拉唑林	Antagonist	99.93%
Tolazoline(Imidaline)盐酸盐是_alpha_-肾上腺素受体抑制剂。

HY-12710A

Rauwolscine hydrochloride 萝芙素盐酸盐	Antagonist	99.92%
Rauwolscine hydrochloride是高效，选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂，K_i 值为12 nM。

HY-107327

Carazolol 卡拉洛尔	Antagonist	99.71%
Carazolol 是一种 β₁/β₂ 肾上腺素受体 (β₁/β₂ adrenoceptor) 的高效拮抗剂，用于高血压的研究。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β₃ 肾上腺素受体 (β₃-adrenoceptor) 激动剂。

HY-B0432

Propafenone	Antagonist	99.93%
Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂，具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC₅₀=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K⁺ 电流 (Isus)，IC₅₀ 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。

HY-17503A

Metoprolol succinate 琥珀酸美托洛尔	Antagonist	99.90%
Metoprolol succinate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol succinate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-103197

2-Methoxyidazoxan monohydrochloride	Antagonist	98.64%
2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂，对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pK_d 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pK_d 8.2)。

HY-B1035

Levobunolol hydrochloride 盐酸左布诺洛尔	Antagonist	99.89%
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂，可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。

HY-N4225

Aaptamine	Antagonist	99.71%
Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱，是α-肾上腺素能受体的竞争性拮抗剂，以独立于p53途径激活p21启动子。

HY-17495A

Carteolol hydrochloride 盐酸卡替洛尔	Antagonist	99.96%
Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。

HY-B1486

Oxprenolol hydrochloride 盐酸氧烯洛尔	Antagonist	99.86%
Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-A0295

(R)-Propranolol hydrochloride	Antagonist	99.36%
(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β₁AR 和 β₂AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

HY-B0573A

(S)-(-)-Propranolol hydrochloride (S)-(-)-盐酸普萘洛尔	Antagonist	99.95%
(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂，针对 β₁，β₂，和β₃的 log K_d 值分别为 -8.16，-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-14689

Ecopipam hydrochloride	Antagonist	99.46%
Ecopipam (SCH 39166) hydrochloride 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，K_i 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrochloride 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (K_i=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrochloride 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。

HY-32329

Setiptiline 司普替林	Antagonist	98.04%
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-14537

Latrepirdine dihydrochloride	Antagonist	99.65%
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

HY-19057A

Vatinoxan hydrochloride	Antagonist	99.89%
Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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